Blood:沙利度胺类似物活性及耐受性的影响因素
调节泛素连接酶活性以诱导蛋白质降解的药物是一类重要的新型治疗药物,在许多血液恶性肿瘤中具有活性。但目前我们对这些药物活性的决定因素以及耐药性的产生过程的了解有限。
MedSci原创 - 沙利度胺,类似物,抗肿瘤,耐药性,泛素连接酶 - 2019-05-03
Cell Chemical Biology:上科大仓勇团队发现分子胶可增强PD-1抗体肿瘤免疫疗效
该研究发现分子胶药物来那度胺可以恢复 PD-1 抗体的肿瘤免疫治疗效果,并抑制缺乏 T 细胞共刺激信号的小鼠的肿瘤生长。这表明来那度胺可以增强 PD-1 抗体治疗癌症的潜力。
“生物世界”公众号 - PD-1,肿瘤免疫疗效 - 2022-07-01
新药研发利器PROTAC技术全面解析:原理,历史,优势,设计,挑战,机遇与下一代PROTAC技术
目前临床使用的大多数药物其治疗方法都是基于小分子的,并利用“占据驱动”作用模式抑制蛋白的功能,发挥治疗疾病的作用。不同于传统的小分子抑制剂和拮抗剂,蛋白降解剂技术由于其能够诱导
药学速览 - PROTAC - 2021-08-29
J Med Chem: 双PROTAC来了:我国学者首次提出双重靶向降解(Dual PROTACs)药物设计新概念
近日,华中科技大学同济药学院李华教授、周宜荣副教授和沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授作为共同通讯作者,在药物化学顶级期刊 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为:R
“E药世界”公众号 - 肿瘤,PROTAC - 2021-06-01
ASH 2022:分子胶降解剂Mezigdomide对复发难治性多发性骨髓瘤显示出治疗潜力
Mezigdomide(MEZI)是BMS开发的一种新型口服分子胶降解剂。分子胶是一类没有Linker连接的蛋白降解剂,与PROTAC相比,其分子量更小,成药性也更高,在透膜性和生物利用度上更具优势。
MedSci原创 - 多发性骨髓瘤,复发/难治性多发性骨髓瘤 - 2022-12-13
NEJM:iberdomide治疗系统性红斑狼疮II期结果喜人
iberdomide 0.45mg在提高系统性红斑狼疮患者SRI-4应答率方面优于安慰剂,后续需要大规模研究以进一步证实iberdomide治疗SLE的疗效。
MedSci原创 - SLE,系统性红斑狼疮,Iberdomide - 2022-03-17
Blood:免疫调节剂通过降解CK1α、下调IRF4表达来杀伤原发性积液性淋巴瘤细胞!
IMiDs与CRL4[CRBN]E3泛素连接酶复合物结合,使其捕获Ikaros家族锌指蛋白1和3(IKZF1和IKZF3)、酪蛋白激酶1α(CK1α)和锌指蛋白91(ZFP91)作为底物。
MedSci原创 - 免疫调节剂,原发性积液性淋巴瘤,CK1α,IRF4 - 2018-07-02
综述:靶向EGFR的PROTAC类药物研发进展
众所周知,PROTAC技术在克服耐药性及针对不可成药靶点具有极大优势,目前已经报道了多种针对EGFR的PROTAC,并在临床前研究中都表现较好的效果。
精准药物 - EGFR,PROTAC - 2022-10-12
Blood:根据基因表达亚群将DLBCL分成新的亚型
弥漫性大B细胞淋巴瘤是一种异质性疾病,一般根据细胞来源(COO)的分子亚型进行描述。研究人员尝试通过对新诊断的新发DLBCL患者基因表达谱的大型公共数据集的无监督分析来识别新的患者亚群,并且得到了两个生物学截然不同的亚群,其特征是肿瘤微环境的差异。通路分析和免疫反褶计算法在A亚群中发现了较高的B细胞含量和较强的增殖信号,在B亚群中发现了T细胞、巨噬细胞和免疫/炎症信号的富集,与已发表的DLBCL分
MedSci原创 - 基因表达,DLBCL,亚型 - 2020-02-04
综述:靶向蛋白降解(PROTACs)癌症治疗药物机制、以及最新进展、国内相关研发公司
靶向蛋白降解疗法是新药开发炙手可热的领域。去年,Arvinas公司蛋白降解剂(PROTAC)ARV-471和ARV-110的临床结果,让人们看到这一治疗模式在临床试验中的概念验证(详细见:Arvina
MedSci原创 - 靶向蛋白降解 - 2021-03-28
Sci Tran Med:CAR-T新开关——来那度胺 | Science子刊最新成果
在血液癌症的治疗中,CAR-T细胞疗法获得了很多的成就,各家药企和研究机构围绕CAR-T的竞争也十分激烈。全球目前已有3款CAR-T细胞疗法获批上市,而处于临床和临床前阶段的CAR-T细胞疗法更是多达
医药魔方 - 来那度胺 - 2021-01-26
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