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Blood:<font color="red">IDH2</font><font color="red">抑制</font>可增强蛋白酶体<font color="red">抑制剂</font>的抗癌效果

Blood:IDH2抑制可增强蛋白酶体抑制剂的抗癌效果

中心点:IDH2是蛋白酶体抑制剂(PIs)的一种新合成致死靶点,在多种血液恶性肿瘤中有效。抑制NAMPT/SIRT3/IDH2通路可增强PIs的治疗效果,并克服其耐受性。摘要:蛋白酶体抑制剂(PIs)广泛用于治疗多发性骨髓瘤(MM)和套细胞淋巴瘤(MCL)。但患者常会复发,或对这类药物产生耐受性。

MedSci原创 - IDH2,蛋白酶体抑制剂,多发性骨髓瘤 - 2018-11-22

Lancet Oncol:<font color="red">IDH2</font><font color="red">抑制剂</font>Enasidenib联合阿扎胞苷治疗<font color="red">IDH2</font>突变型急性髓系白血病的疗效和安全性

Lancet Oncol:IDH2抑制剂Enasidenib联合阿扎胞苷治疗IDH2突变型急性髓系白血病的疗效和安全性

与阿扎胞苷单药治疗相比,Enasidenib联合阿扎胞苷在新确诊的IDH2突变的急性髓系白血病患者中的耐受性良好,而且总体缓解率显著提高

MedSci原创 - 阿扎胞苷,急性髓系白血病,enasidenib,IDH2抑制剂 - 2021-10-19

Nature:<font color="red">IDH2</font>在生物体中驱动癌症

Nature:IDH2在生物体中驱动癌症

两项最近的研究表明,新陈代谢基因异柠檬酸脱氢酶2IDH2)中的突变能够导致白血病和肉瘤在生物体内的发育。IDH1或IDH2中的单等位基因点突变已经被认为与各种各样的癌症类型有关,这意味着这些突变可能是肿瘤发生的驱动因子,然而,IDH的研究一直受到缺乏体内模型的困扰。IDH酶通常将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸盐(αKG)。然而,与癌症相关的IDH突变产生了一种酶,能够将αKG转化为2-羟戊二酸(

Nature中文网 - 肿瘤,癌症 - 2013-11-11

Redox Biol:<font color="red">IDH2</font>或是结直肠癌重要预防因子之一

Redox Biol:IDH2或是结直肠癌重要预防因子之一

IBD是包括UC(溃疡性结肠炎)和CD(克罗恩氏病)在内的一系列具有慢性、复发性、免疫相关等特点的炎症性肠病。随着生活水平的提高,IBD已经成为一个全球性疾病。尤其是在经济快速发展的中国,患者的患病率迅速增加。 肠道癌症是IBD的后期并发症,相比于CD,UC更常见发生,而且通常更累及结肠。结肠癌风险在该疾病八年后开始增加,随着炎症程度的增加而升高,累及整个结肠的结肠炎患者更可能进展为癌症。

MedSci原创 - 炎症性肠病,IDH2,结直肠癌 - 2017-06-15

Sci Rep:<font color="red">IDH2</font>功能丧失能够加速年龄相关的听力损失

Sci Rep:IDH2功能丧失能够加速年龄相关的听力损失

异柠檬酸脱氢酶(IDH2参与了TCA循环并且能够催化异柠檬酸到α-酮戊二酸以及NADP+到NADPH的转化。在线粒体中,IDH2通过提供NADPH到谷胱甘肽还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶(TXNRD2),同样在保护线粒体组分免受氧化胁迫上具有重要的作用。最近,有研究人员报道了Idh2功能的丧失能够加速年龄相关的听力损失,这也是雄性小鼠最为常见的听力损伤形式。并且在24个月大的Idh2-/-小

MedSci原创 - 听力损失,异柠檬酸,年龄 - 2018-04-03

Redox Biol:肝脏缺血再灌注损伤与<font color="red">IDH2</font>功能损伤有关

Redox Biol:肝脏缺血再灌注损伤与IDH2功能损伤有关

肝缺血再灌注(HIR)损伤是指受损伤的肝组织恢复血液供应后,不利于缺血的组织、器官的功能的恢复,甚至加重了肝脏代谢的障碍、结构的破坏。

MedSci原创 - 肝脏缺血,线粒体,氧化应激,细胞凋亡,IDH2 - 2017-09-26

Lancet haematol:Enasidenib治疗<font color="red">IDH2</font>突变型骨髓增生异常综合征

Lancet haematol:Enasidenib治疗IDH2突变型骨髓增生异常综合征

约5%的骨髓增生异常综合征患者携带IDH2突变。突变型IDH2蛋白的新生活性导致DNA和组蛋白高甲基化,导致造血分化受阻。Enasidenib,一种突变型IDH2蛋白的抑制剂,可诱导IDH2突变型复发

MedSci原创 - 骨髓增生异常综合征,IDH2突变,enasidenib - 2020-03-08

读书报告 | INDIGO研究:Vorasidenib 治疗<font color="red">IDH</font>1或<font color="red">IDH2</font>突变的低度恶性脑胶质瘤

读书报告 | INDIGO研究:Vorasidenib 治疗IDH1或IDH2突变的低度恶性脑胶质瘤

Vorasidenib是一种突变型IDH1和IDH2酶的双重抑制剂,在MRI未增强的胶质瘤患者中有初步的安全性和抗肿瘤活性。

iCombo - 脑胶质瘤,Vorasidenib,原发性脑肿瘤 - 2023-12-09

Blood:Enasidenib治疗携带<font color="red">IDH2</font>突变的AML患者可获得分子和造血缓解

Blood:Enasidenib治疗携带IDH2突变的AML患者可获得分子和造血缓解

大约8-19%的急性髓系白血病(AML)患者携带异柠檬酸脱氢酶-2IDH2)突变,主要发生在活性部位精氨酸残基——R140和R172。IDH2突变产生一种肿瘤代谢物,2-羟基戊二酸盐(2-HG),可导致DNA和组蛋白高甲基化以及造血分化损伤。Enasidenib是一种突变型IDH2蛋白的口服抑制剂

MedSci原创 - enasidenib,AML,IDH2突变 - 2018-12-06

FDA批准抗肿瘤药物<font color="red">IDH</font>1<font color="red">抑制剂</font>HH2301临床试验

FDA批准抗肿瘤药物IDH1抑制剂HH2301临床试验

上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体的选择性抑制剂HH2301已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND),拟用于治疗IDH1突变的实体

网络 - 临床试验,IDH1抑制剂 - 2020-06-26

Redox Biol:研究提示<font color="red">IDH2</font>在结直肠癌预防中起到重要作用

Redox Biol:研究提示IDH2在结直肠癌预防中起到重要作用

IBD(炎性肠病)是包括UC(溃疡性结肠炎)和CD(克罗恩病)在内的慢性、复发性、免疫性、炎症性胃肠道疾病。临床表现腹泻、腹痛,甚至可有血便。溃疡性结肠炎是结肠黏膜层和黏膜下层连续性炎症,疾病通常先累及直肠,逐渐向全结肠蔓延,克罗恩病可累及全消化道,为非连续性全层炎症,最常累及部位为末端回肠、结肠和肛周。

MedSci原创 - 炎性肠病,IDH2,ROS - 2017-10-17

FDA批准首款<font color="red">IDH</font>1<font color="red">抑制剂</font>用于治疗复发或难治性AML

FDA批准首款IDH1抑制剂用于治疗复发或难治性AML

Agios Pharmaceuticals的Tibsovo是目前首个获得FDA批准的IDH1药物,该药物通过减少代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)的异常产生而发挥作用。目前已经获批用于针对携带IDH1基因特异性突变的复发或难治性AML的靶向治疗。

MedSci原创 - IDH1抑制剂,AML,FDA - 2018-07-23

默沙东LRRK<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>的优化

默沙东LRRK2抑制剂的优化

LRRK2是一个多domain的激酶 (图1A),也是治疗帕金森症的潜力靶点。由于是CNS疾病,其抑制剂要求能透脑

网络 - 帕金森症,LRRK2,多domain的激酶 - 2023-03-24

Blood:Enasidenib vs 常规疗法治疗<font color="red">IDH2</font>突变的复发性/难治性AML老年患者

Blood:Enasidenib vs 常规疗法治疗IDH2突变的复发性/难治性AML老年患者

与常规治疗相比,Enasidenib显著改善了既往治疗过的IDH2突变的复发性/难治性AML老年患者的无事件生存期、治疗失败前时间、总缓解率、血液学改善情况和输血不依赖性

MedSci原创 - 急性髓细胞白血病,enasidenib,IDH2突变 - 2023-01-18

Clin Cancer Res:突变型<font color="red">IDH</font>1/<font color="red">2</font>双重<font color="red">抑制剂</font>Vorasidenib治疗复发/进展胶质瘤的效果

Clin Cancer Res:突变型IDH1/2双重抑制剂Vorasidenib治疗复发/进展胶质瘤的效果

Vorasidenib 具有良好的耐受性,并在复发性或进展性非 MRI 增强的 mIDH LGG 患者中显示出初步的抗肿瘤活性

MedSci原创 - 胶质瘤,IDH1/2突变,Vorasidenib - 2021-08-16

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